Öz
Quorum sensing (QS), which enables bacteria to communicate by sensing their population density and, in particular, to regulate biofilm formation and virulence factor production in pathogenic bacteria, has emerged as a novel target for the control of bacterial infections. In this study, the QS inhibitory effects of benzothiazolone and its nitrogen-substituted derivatives were investigated. For this purpose, the effects of the synthesized compounds on violacein production by Chromobacterium violaceum, inhibition and eradication of biofilm formed by Pseudomonas aeruginosa, inhibition of proteolytic activity, and their influence on bacterial swimming and swarming motilities were examined. Among the synthesized compounds, benzothiazolone (Q1) and N-acetylbenzothiazolone (Q8) were determined to be the most active QS inhibitors, particularly with their effects on pigment and biofilm inhibition. Benzothiazolone derivative QS inhibitor compounds may serve as lead compounds for future studies.
Anahtar Kelimeler
antibacterial activity benzothiazolone quorum sensing inhibitors.
Kaynakça
- Zhang, P., Chen, W., Ma, Y. C., Bai, B., Sun, G., Zhang, S., Ma, S. (2023). Design and synthesis of 4-fluorophenyl- 5-methylene-2(5H)-furanone derivatives as potent quorum sensing inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 66(13), 8441-8463. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c01866.
Öz
Bakterilerin popülasyon yoğunluklarını algılayarak iletişim kurmalarını ve özellikle patojenik bakterilerde biyofilm oluşumu ve virülans faktörü üretimini düzenlemelerini sağlayan çoğunluk algılama (Quorum Sensing, QS), bakteriyel enfeksiyonların kontrolü için yeni bir hedef olarak ortaya çıkmıştır. Bu çalışmada, benzotiyazolon ve azot-sübstitüe türevlerinin QS inhibitör etkileri araştırılmıştır. Bu amaçla, sentezlenen bileşiklerin Chromobacterium violaceum’un violacein üretimi üzerine etkileri, Pseudomonas aeruginosa tarafından oluşturulan biyofilmin inhibisyonu, biyofilm eradikasyonu, proteolitik aktivitenin inhibisyonu, bakterinin yüzme ve sürünme hareketleri üzerindeki etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen bileşikler arasında benzotiyazolon (Q1) ve N-asetilbenzotiyazolon (Q8), özellikle pigment ve biyofilm inhibisyonu üzerindeki etkileriyle en aktif QS inhibitörleri olarak belirlenmiştir. Bulunan benzotiyazolon türevi QS inhibitörü bileşikler gelecekteki çalışmalarda öncü bileşik olabilir.
Anahtar Kelimeler
antibakteriyal aktivite benzotiyazolon çoğunluk algılama inhibitörleri.
Kaynakça
- Zhang, P., Chen, W., Ma, Y. C., Bai, B., Sun, G., Zhang, S., Ma, S. (2023). Design and synthesis of 4-fluorophenyl- 5-methylene-2(5H)-furanone derivatives as potent quorum sensing inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry, 66(13), 8441-8463. doi: 10.1021/acs.jmedchem.2c01866.
Ayrıntılar
| Birincil Dil | İngilizce |
|---|---|
| Konular | Farmasotik Kimya |
| Bölüm | Araştırma Makalesi |
| Yazarlar | |
| Yayımlanma Tarihi | 30 Ekim 2025 |
| Gönderilme Tarihi | 19 Eylül 2025 |
| Kabul Tarihi | 21 Ekim 2025 |
| Yayımlandığı Sayı | Yıl 2025 Cilt: 50 Sayı: 3 |
