99mTc-Labeled Microsized Liposomes for Lung Perfusion Imaging

Year 2024, , 491 - 504, 23.10.2024

Helin Hekimoğlu Merve Karpuz , Emre Özgenç , Evren Gündoğdu

https://doi.org/10.55262/fabadeczacilik.1502918

Abstract

Respiratory diseases can cause death of the patient if not diagnosed at the early stages. Imaging techniques in nuclear medicine are frequently preferred for the diagnosis of these diseases Radiopharmaceuticals can be used to evaluate the perfusion or ventilation capacity of the lung. Liposomes, formed by lipid layers and an aqueous core, are micro- or nanometer-sized vesicular systems. They can be passively accumulated in lung capillaries due to their surface and physicochemical properties. In the light of this information, in our study, liposome formulations with micrometer particle sizes containing DTPA-PE chelating agent for radiolabeling with 99mTc were designed for the imaging of lung diseases. After the preparation of liposomes, optimum formulation exhibits proper particle size (~5 µm) and zeta potential (~-6 mV) values, and the vesicular integrity was imaged with SEM in characterization studies. Liposomes were dried by lyophilization to obtain cold-kit formulations for radiolabeling, and the effect of the lyophilization process on the characterization properties of the vesicles was evaluated. All liposome formulations were radiolabeled with high efficiency in the optimal radiolabeling conditions comprising 1 mCi of radioactivity, 250 ppm of stannous chloride, and 15 min of incubation period. In addition, radiolabeled liposomes were found to be stable due to their radiolabeling efficiency values which are higher than 90 % for 6 h.

Keywords

Technetium-99m, liposome, lung perfusion imaging, capillary blockade

Supporting Institution

TUBITAK 2209-A Research Project Program

Project Number

1919B012203329

Thanks

This study was supported by 2209-A Research Project Program of The Scientific and Technological Research Council of Turkey (TUBITAK, Project no:1919B012203329).

Akciğer Perfüzyon Görüntüleme için 99mTc İşaretli Mikroboyutlu Lipozomlar

Abstract

Solunum yolu hastalıkları erken teşhis edilmediği takdirde hastanın ölümüne neden olabilir. Nükleer tıp görüntüleme teknikleri bu hastalıkların tanısında sıklıkla tercih edilmektedir. Radyofarmasötikler akciğerin perfüzyon veya ventilasyon kapasitesinin değerlendirilmesinde kullanılabilmektedir. Lipid katmanlar ve sulu bir çekirdekte oluşan lipozomlar, mikro veya nanometre boyutuna sahip veziküler sistemlerdir. Yüzey ve fizikokimyasal özellikleri nedeniyle akciğer kılcal damarlarında pasif olarak birikebilirler. Bu bilgiler ışığında çalışmamızda, akciğer hastalıklarının görüntülenmesinde 99mTc ile radyoişaretleme için DTPA-PE şelatör ajanı içeren, mikrometre partikül büyüklüğünde lipozom formülasyonları tasarlanmıştır. Lipozomların hazırlanmasından sonra, karakterizasyon çalışmalarında, optimum formülasyon uygun partikül boyutu (~5 µm) ve zeta potansiyeli (~-6 mV) değerlerini sergilerken, veziküler bütünlük SEM ile görüntülenmiştir. Radyoaktif işaretlemeye uygun soğuk kit formülasyonları elde etmek için lipozomlar liyofilizasyon yoluyla kurutulmuş ve liyofilizasyon işleminin veziküllerin karakterizasyon özellikleri üzerindeki etkisi değerlendirilmiştir. Tüm lipozom formülasyonları, 1 mCi radyoaktivite, 250 ppm kalay klorür ve 15 dakikalık inkübasyon süresi içeren optimal radyoaktif işaretleme koşullarında yüksek verimle işaretlenmiştir. Ayrıca radyoişaretli lipozomların 6 saat boyunca %90'ın üzerinde radyoişaretleme verim değerlerine sahip olması nedeniyle stabil olduğu bulunmuştur.

Keywords

Teknesyum-99m, lipozom, akciğer perfüzyon görüntüleme, kapiller blokaj

Project Number

1919B012203329

References

• Yu, J. Y., Chuesiang, P., Shin, G. H., & Park, H. J. (2021). Post-Processing Techniques for the Improvement of Liposome Stability. Pharmaceutics, 13(7), 1023. doi:10.3390/pharmaceutics13071023