Eudragit S100-based Floating Micro ballons of Antitubercular Drug: Design, Preparation, and in Vitro Characterization
Abstract
Mevcut çalışma, biyoyararlanımı artırmak, ilaç salımını kontrol etmek ve bölgesel ilaç iletimini sağlamak amacıyla Rifampisin (RFN) içeren Eudragit yüzen mikrokürelerinin geliştirilmesi ve karakterize edilmesini amaçlamıştır. Rifampisin (RFN), tüberküloz tedavisinde kullanılan bir antitüberküloz ilacıdır.
Yüzen mikroküreler, farklı ilaç-Eudragit S100 oranları (1:1–1:5), karıştırma hızı (300, 400, 500 rpm) ve karıştırma süresi (1 saat, 1,5 saat, 2 saat) kullanılarak çözücü buharlaştırma yöntemi ile hazırlanmıştır. Geliştirilen formülasyonlar; partikül boyutu, yüzen gecikme süresi, % yüzerlik, taramalı elektron mikroskobu (SEM), şişme indeksi, ilaç içeriği, tutma verimliliği ve in vitro ilaç salımı açısından değerlendirilmiştir.
Mikroküreler, pürüzsüz yüzeye sahip küresel yapıda olup 24 saat boyunca yüzme özelliği göstermiştir. Polimer konsantrasyonundaki artış, partikül boyutunda ve % yüzerlik oranında artışa neden olmuştur. In vitro çalışmalar, ilacın 24 saat boyunca salındığını ve Higuchi modeline uyduğunu göstermiştir. Formülasyonlar arasında, FES4 (1:4 ilaç-Eudragit S100 oranı) en düşük yüzen gecikme süresine ve en yüksek % yüzerlik oranına sahip olup en iyi formülasyon olarak seçilmiştir.
Ayrıca, antimikrobiyal aktivite çalışmaları yapılmış ve kontrol grubuna kıyasla belirgin bir inhibisyon bölgesi gözlemlenmiştir. FES4 formülasyonları, depolama koşulları altında stabil kalmıştır. Optimize edilen FES4 formülasyonu, mükemmel yüzen gecikme süresi ve mikrobiyal aktivite göstermiş olup, Rifampisin içeren mikrokürelerin tüberküloz tedavisi için potansiyel taşıdığını göstermektedir.
The current work was intended to develop and characterize floating microspheres of Eudragit containing RFN for enhancing bioavailability, controlling drug release, and providing site-specific delivery. Rifampicin (RFN) is an antitubercular drug used to treat tuberculosis.
Floating microspheres were prepared by a solvent evaporation method using different ratios of drug to Eudragit S100 (1:1-1:5), stirring speed (300,400,500 rpm), and stirring time (1h, 1.5h, 2h). Developed formulations were evaluated with respect to particle size, floating lag time % buoyancy, scanning electron microscopy, swelling index, drug content, entrapment efficiency, in vitro drug release. Microspheres were spherical with smooth surfaces. Formulations were found to float for 24h. Particle size and % Buoyancy were found to be increased with increased polymer concentration.
In vitro studies reveal that the drug was released from floating microspheres up to 24h and followed the Higuchi model. FES4 (1:4 drug to Eudragit S100 ratio) has the lowest floating lag times and highest % buoyancy. Thus, FES4 was selected as the final formulation based on the floating behaviour and other in vitro parameters. Further, an antimicrobial activity study was conducted, and a zone of inhibition was observed as compared to the control. FES4 formulations were stable during storage conditions. The optimized formulation FES4 displayed excellent floating lag time, microbial activity, which indicates the potential of RFN microspheres for the treatment of tuberculosis.
Keywords
floating microspheres eudragit s 100 rifampicin in vitro characterization : yüzen mikroküreler eudragit s100 rifampisin in vitro karakterizasyon anti-mikrobiyal aktivite.
References
- Kumar, K., Pant, N. C., Ahmad, S., Fateh, M. V., Rai, A. K., Verma, B., & Chaurasia, H. (2016). Development and evaluation of floating microspheres of curcumin in alloxan-induced diabetic rats. Tropical Journal of Pharmaceutical Research, 15, 1819– 1825. https://doi.org/10.4314/tjpr.v15i9.1
Eudragit S100-based Floating Micro ballons of Antitubercular Drug: Design, Preparation, and in Vitro Characterization
Abstract
Mevcut çalışma, biyoyararlanımı artırmak, ilaç salımını kontrol etmek ve bölgesel ilaç iletimini sağlamak amacıyla Rifampisin (RFN) içeren Eudragit yüzen mikrokürelerinin geliştirilmesi ve karakterize edilmesini amaçlamıştır. Rifampisin (RFN), tüberküloz tedavisinde kullanılan bir antitüberküloz ilacıdır.
Yüzen mikroküreler, farklı ilaç-Eudragit S100 oranları (1:1–1:5), karıştırma hızı (300, 400, 500 rpm) ve karıştırma süresi (1 saat, 1,5 saat, 2 saat) kullanılarak çözücü buharlaştırma yöntemi ile hazırlanmıştır. Geliştirilen formülasyonlar; partikül boyutu, yüzen gecikme süresi, % yüzerlik, taramalı elektron mikroskobu (SEM), şişme indeksi, ilaç içeriği, tutma verimliliği ve in vitro ilaç salımı açısından değerlendirilmiştir.
Mikroküreler, pürüzsüz yüzeye sahip küresel yapıda olup 24 saat boyunca yüzme özelliği göstermiştir. Polimer konsantrasyonundaki artış, partikül boyutunda ve % yüzerlik oranında artışa neden olmuştur. In vitro çalışmalar, ilacın 24 saat boyunca salındığını ve Higuchi modeline uyduğunu göstermiştir. Formülasyonlar arasında, FES4 (1:4 ilaç-Eudragit S100 oranı) en düşük yüzen gecikme süresine ve en yüksek % yüzerlik oranına sahip olup en iyi formülasyon olarak seçilmiştir.
Ayrıca, antimikrobiyal aktivite çalışmaları yapılmış ve kontrol grubuna kıyasla belirgin bir inhibisyon bölgesi gözlemlenmiştir. FES4 formülasyonları, depolama koşulları altında stabil kalmıştır. Optimize edilen FES4 formülasyonu, mükemmel yüzen gecikme süresi ve mikrobiyal aktivite göstermiş olup, Rifampisin içeren mikrokürelerin tüberküloz tedavisi için potansiyel taşıdığını göstermektedir.
The current work was intended to develop and characterize floating microspheres of Eudragit containing RFN for enhancing bioavailability, controlling drug release, and providing site-specific delivery. Rifampicin (RFN) is an antitubercular drug used to treat tuberculosis.
Floating microspheres were prepared by a solvent evaporation method using different ratios of drug to Eudragit S100 (1:1-1:5), stirring speed (300,400,500 rpm), and stirring time (1h, 1.5h, 2h). Developed formulations were evaluated with respect to particle size, floating lag time % buoyancy, scanning electron microscopy, swelling index, drug content, entrapment efficiency, in vitro drug release. Microspheres were spherical with smooth surfaces. Formulations were found to float for 24h. Particle size and % Buoyancy were found to be increased with increased polymer concentration.
In vitro studies reveal that the drug was released from floating microspheres up to 24h and followed the Higuchi model. FES4 (1:4 drug to Eudragit S100 ratio) has the lowest floating lag times and highest % buoyancy. Thus, FES4 was selected as the final formulation based on the floating behaviour and other in vitro parameters. Further, an antimicrobial activity study was conducted, and a zone of inhibition was observed as compared to the control. FES4 formulations were stable during storage conditions. The optimized formulation FES4 displayed excellent floating lag time, microbial activity, which indicates the potential of RFN microspheres for the treatment of tuberculosis.
Keywords
floating microspheres eudragit s 100 rifampicin in vitro characterization anti-microbial activity.
References
- Kumar, K., Pant, N. C., Ahmad, S., Fateh, M. V., Rai, A. K., Verma, B., & Chaurasia, H. (2016). Development and evaluation of floating microspheres of curcumin in alloxan-induced diabetic rats. Tropical Journal of Pharmaceutical Research, 15, 1819– 1825. https://doi.org/10.4314/tjpr.v15i9.1
Details
| Primary Language | English |
|---|---|
| Subjects | Pharmaceutical Delivery Technologies |
| Journal Section | Research Article |
| Authors | |
| Publication Date | October 30, 2025 |
| Submission Date | April 26, 2025 |
| Acceptance Date | October 6, 2025 |
| Published in Issue | Year 2025 Volume: 50 Issue: 3 |
