BİYOLOJİK AKTİVİTESİ OLAN İKİ KISIMLI NÜKLEOSİT PRODRUG'LARI İÇİN SEÇİCİ BİR TARAMA: I

Abstract

Önilaç yapmadaki temel amaç, ana ilacın hedef organa istenen ve etkili bir konsantrasyonda ulaşmasını sağlamaktır. Bu hedef genellikle absorpsiyonun artırılması ile başarılmıştır, fakat ideal olarak toksisitenin eşlik etmediği şekilde oluşmalıdır. Bu amaçla, çeşitli nükleosit alkil ve amino asit esterleri, metabolizmanın inhibe edilmesi ve oral biyoyararlanımlarının artırılması için sentezlenmişlerdir. Bu derlemede, ddl, ara-A, AZT gibi halihazırda H1V ( İnsan İmmun Yetmezlik Virüsü) 'nün tedavisi için ilaç piyasasında olan önemli önilaç örnekleri ve son zamanlarda sentezlenen diğer bazı aktif önilaçlar tanımlanmaktadır

Keywords

• Önilaç, Bipartat yaklaşım, Aktivite

A SELECTIVE SEARCH FOR BIOLOGICALLY ACTIVE BIPARTATE NUCLEOSIDE PRODRUGS: I

Abstract

The primary goal of prodrug is to provide an effective and desired concentration of a parent drug at the target organ. This goal is usually achieved by improved absorption, but ideally this must occur without accompanying toxicity. For this aim, various alkyl and amino acid esters of nucleosides have been synthesized to inhibit metabolism and improve oral bioavailability. In this review, it was described important examples of prodrugs such as ddl, ara-A and AZT which are already in the market for treatment of HIV (Human Immunodeficiency Virus) and some other biologically active prodrugs that were synthesized recently

Keywords

• Prodrugs, Bipartate approaches, Activity