Formulation Design and In Vitro Evaluation of Carbamazepine Gastroretentive Floating Drug Delivery System for Oral Application

Abstract

The objective of the study was to develop a gastroretentive floating drug delivery system containing Carbamazepine as a model drug with two hydrophilic polymers i.e. Methocel K4M and Carbomer 971. The effect of these polymers was evaluated in terms of physical characteristics, floating behavior and drug release.  Floating lag time was found to be 4-136 sec and total floating time was > 18 h depending on the formulations. Drug release was studied for 8 h. Simulated drug release pattern in different kinetic model suggests that the mechanism controlling of the drug release from all formulations was the anomalous or non-Fickian and Case II type release. Polymer with lower viscosity (HMPC K4M) was found to be beneficial than higher viscosity polymer (Carbopol 971) in improving the release properties of gastric floating drug delivery system. Incorporation of Carbopol also in formulation helped in maintaining buoyancy of system with desirable drug release. Further study is required in case of in vitro- in vivo correlation but the present study will help us to future scientists working in this area to effectively use the potential of this drug delivery system for the benefit of mankind. 

Keywords

• Carbamazepine,Methocel K4M,Carbopol 971,Buoyancy,GRDDS

Midede kalış süresini uzatan yüzen karbamazepin tabletlerinin formülasyonu ve in vitro değerlendirilmesi

Abstract

Bu çalışmanın amacı, etken madde olarak karbamazepin  içeren midede kalış süresini uzatan yüzen bir model tablette  Metosel K4M and Karbomer 971 gibi hidrofilik polimerlerin  etkinliklerinin değerlendirilmesidir. Polimerlerin etkinlikleri;  fiziksel özellikleri, şişme özellikleri, yüzme yetenekleri ve  ilaç salım profilleri açısından değerlendirilmiştir. Tabletlerin  formülasyonlarına bağlı olarak yüzmeye başlama öncesindeki  gecikme süreleri 4-136 saniye, toplam yüzme süreleri 6-18  saat olarak bulunmuştur. Tabletlerden etken madde salımı  8 saatlik bir zaman dilimi için çalışılmıştır. Simulasyon ile  oluşturulan farklı ilaç salım kinetik modelleri ile yapılan  çalışmalar sonucunda; hazırlanan bütün formülasyonların ilaç  salım özelliklerinin özdeş olmadığı veya Fick yasasına uymadığı  tespit edilmiştir. Karbopol 971’in, Metosel K4M’ye kıyasla daha  yüksek şişme kapasitesine sahip olması nedeniyle ilaç salım  süresini daha etkili şekilde uzattığı tespit edilmiştir.  

Keywords

• Karbamazepin,Metosel K4M,Karbopol 971,Yüzebilme özelliği,GRDDS