Sağlıklı Gönüllülerde Biyoeşdeğerlik Çalışmaları: Olmesartan Medoksomil

Year 2011, Volume: 15 Issue: 3, 125 - 128, 07.03.2014

Latif Özbay Z. Diler Durişehvar Özer Ünal Dilek Erol

Abstract

Bu çalışmanın amacı 40 mg olmesartan medoksomil (CAS 144689-63-4) içeren test ve referans tablet formülasyonlarının, 36 sağlıklı gönüllüde biyoeşdeğerliğini araştırmaktır. Olmesartan medoksomil hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir anjiyotensin II reseptör blokorüdür. Çalışma sırasında, gönüllülere 40 mg olmesartan medoksomil içeren iki ayrı formülasyon (test ve referans) 14 günlük arınma periyodu olan, açık etiketli, randomize, tek-doz, iki periyotlu, çapraz geçişli biyoeşdeğerlik çalışma tasarımı uygulanmıştır. Kan örnekleri uygulama sonrası 72. saate kadar alınmış, olmesartan medoksomilin plasma konsantrasyonları LC-MS/MS (liquid chromatography-tandem mass spectrometry) ile saptanmıştır. Eğri altındaki alan (EAA), ilacın en yüksek kan konsantrasyonu (C_max), maksimum kan konsantrasyonlarına erişilen zaman (T_max) bulunarak iki formülasyon karşılaştırılmıştır. %90 güvenlik aralığında, parametrik değerler C_maxiçin 90.17-102.85, EAA_0-last için 90.73-102.34 ve EAA_0-∞ için 91.13-102.47 arasında bulunmuştur. Bu değerler protokolde belirtilen kabul sınırların içindedir (80-125%). Sonuç olarak her iki formulasyonun farmakokinetik parametreleri arasında bir fark bulunamamış ve parametreler biyoeşdeğerlik kabul sınırları içinde bulunmuştur.

 

Keywords

ANAHTAR KELşMELER: Biyoeüdeùerlik, olmesartan medoksomil, saùl×kl× gönüllüler, LC-MS/MS

References

• Guideline On Investigation of Bioequivalence. 2008 EMEA; p 9-10 http://www.ema.europa.eu/docs/en_ GB/document_library/Scientific_guideline/2009/09/ WC500003011.pdf.
• Farmasötik Müstahzarların Biyoyararlanım ve Biyoeş- değerliliğinin Değerlendirilmesi Hakkında Yönetmelik. Resmi Gazete 27 Mayıs 1994, No: 21942.
• Kerins, DM, Robertson RM, Robertson D. Drugs Used For The Treatment Of Myocardial Ischemia. In, Goodman&Gilman’s The Pharmacological Basis of The- rapeutics, Tenth Ed. Editors: Hardman JG, Limbird LE, McGraw Hill, Int.Ed.,2001, pp.864.
• Brunner HR, Olmesartan medoxomil: current status of its use in monotherapy.Vasc Health Risk Manag 2006;2(4): 327-40.
• Vaidya VV, Roy SMN, Yetal SM, Joshi SS, Parekh SA. LC-MS-MS determination of Olmesartane in human plasma. Chromatographia 2008;67: 147-150.
• Liu DY, Hu P, Matsushima N, Li XM, Li L, Jiang J. Qu- antitative Determination Of Olmesartane in Human Plasma and urine by Liquid chromatography coupled to tandem mass spectrometry. J of Liquid Chromatog B 2007;856: 190-197.