Naftaleniloksipropanol türevi bazı bileşiklerin çok ilaca dirençli bakterilere karşı in vitro etkinliklerinin incelenmesi
Abstract
Çoklu ilaca dirençli bakterilerin tedavisi bütün
dünya için ciddi bir problem teşkil etmekte ve yeni antibakteriyellere olan
ihtiyaç gün geçtikçe artmaktadır. Bu çalışmada, α-Naftol bileşiğinden oksipropanolamin türevleri sentezlenmiş ve ÇİD (çoklu
ilaca dirençli) bakterilere karşı aktiviteleri değerlendirilmiştir. Gram-pozitif
bakterilerden Staphylococcus aureus
ve Gram-negatif bakterilerden A.
baumannii, P. aeruginosa, E. coli suşları kullanılmıştır. Çalışmada
kullanılan 2a-d bileşiklerinin sentezi için ilk olarak α-naftol ile epiklorohidrin
reaksiyona sokularak 2-((naftelen-1-iloksi)metil)oksiran (1) bileşiği elde
edilmiş ve ardından dört değişik amin türevi ile reaksiyona sokularak 2a-d
türevleri elde edilmiştir. Bu bileşiklerin ÇİD bakterilere karşı in vitro etkinlikleri Kirby-Bauer metodu
ile CLSI standartlarına göre belirlenmiştir. Elde edilen bileşiklerden 2a, 2b
ve 2c her bir bakteri türüne karşı test edilen diğer antibakteriyellerden daha
fazla antibakteriyel etkiye sahipken, 2d bileşiği Gram-negatif bakterilere
karşı ortalama veya altında bir etkinlik göstermiş, Gram-pozitif bakteri olan S. aureus’ a karşı yüksek bir etkinlik
sergilemiştir.
Keywords
References
- M.C. Carre, A. Youlassani ve P. Caubere, "Synthesis of a novel series of (aryloxy)propanolamines: new selective .beta.2-blocking agents" J. Med. Chem., cilt 27, no. 6, pp. 792-799, 1984.
- H. Bercher, W. Siegmud ve A. Grisk, "Correlations between chemical structure and cardiac effectivity of a group of beta-receptor blockaders" Acta Biol. Med. Ger., cilt 37, no. 7, pp. 1081-1090, 1978.
- P.J. Machin, D.N. Hurst, R. M. Bradshaw, L.C. Blaber, D.T. Burden ve M.A. Rosemary, ".beta.1-Selective adrenoceptor antagonists. 3. 4-Azolyl linked phenoxypropanolamines" J. Med. Chem., cilt 27, no. 4, pp. 503-509, 1984.
- A.F. Crowther, R. Howe, B.J. McLoughlin, K.B. Mallion, B.S. Rao, L.H. Smith ve R.W. Turner, "beta.-Adrenergic blocking agents. 12. Heterocyclic compounds related to propranolol" J. Med. Chem., cilt 15, no. 3, pp. 260-266, 1972.
- C. Kaiser, T. Jen, E. Garvey, W.D. Bowen, . D.F. Colella ve . J. R. WardellJr., "Adrenergic agents. 4. Substituted phenoxypropanolamine derivatives as potential .beta.-adrenergic agonists" J. Med. Chem., cilt 20, no. 5, pp. 687-692, 1977.
- G. Bazylak ve . L.J. Nagels, "A novel potentiometric approach for detection of beta-adrenergics and beta-adrenolytics in high-performance liquid chromatography" Il Farmaco, cilt 58, no. 8, pp. 591-603, 2003.
- J. B. Wechsler, C.L. Hsu ve P.J. Bryce, "IgE-mediated mast cell responses are inhibited by thymol-mediated, activation-induced cell death in skin inflammation" J. Allergy. Clin. Immunol., cilt 133, no. 6, pp. 1735-1743, 2014.
- V. Cecchetti, A. Fravolini, . F. Schiaffella, O. Tabarrini, G. Bruni ve G. Segre, "o-Chlorobenzenesulfonamidic derivatives of (aryloxy)propanolamines as .beta.-blocking/diuretic agents" J. Med. Chem., cilt 36, no. 1, pp. 157-161, 1993.
Details
Primary Language
English
Subjects
Chemical Engineering
Journal Section
Research Article
Publication Date
June 1, 2017
Submission Date
September 8, 2016
Acceptance Date
January 23, 207
Published in Issue
Year 2017 Volume: 21 Number: 3