Yeni Heterosiklik Bileşiklerin sentezleri ve Antifungal Etkileri
Öz
Amaç: Bu çalışmanın amacı, heterosiklik bileşik olarak, 2-ariltiyo-N-(2-metoksidibenzo[b,d]furan-3-il)asetamid türevlerinin sentezleri ve mantar türlerine karşı etkilerini araştırmaktır. Yöntem: 2-Kloro-N-(2-metoksidibenzo[b,d]furan-3-il)asetamid ile uygun aromatik tiyollerin reaksiyonu 2-ariltiyo-N-(2-metoksidibenzo[b,d]furan-3-il)asetamid türevlerini verdi. Sentezlenen bu bileşiklerin antifungal aktiviteleri microbroth dilution method kullanılarak araştırıldı. Bulgular: Dört yeni heterosiklik bileşik sentezlendi. Bileşiklerin tamamı F. solani, F. moniliforme, F. culmorum"a karşı Ketokonazol"den daha aktif çıkarken, C. albicans, T. harzianum, A. ochraceus"e karşı Ketokonazol ile aynı etkiyi göstermiştir. Sonuç: Ketokonazol ile kıyaslandığında, sentezlenen tüm bileşikler önemli derecede antifungal etki göstermişlerdir.
Anahtar Kelimeler
Antifungal aktivite, Microbroth dilution method, Dibenzofuran, Heterosiklik bileşik
References
- Pfaller MA. The epidemiology of invasive mycosesnarrowing the gap. Clin Infect Dis. 1998; 27:1148-50.
- Marr KA, Carter RA, Crippa F, Wald A, Corey L. Epidemiology and outcome of mould infections in hematopoietic stem cell transplant recipients. Clin Infect Dis. 2002; 34:909-17.
- Hood S, Denning DW. Treatment of fungal infection in AIDS. J Antimicrob Chemoth. 1996; 37:71-85.
- Rees JR, Pinner RW, Hajjeh RA. The epidemiological features of invasive mycotic infections in the San Francisco, 1992-1993: Results of population-based laboratory active surveillance. Clin Infect Dis. 1993; 27:1138-40.
- Polak A. The past, present and future of antimycotic combination therapy. Mycoses. 1999; 42:355-70.
- Musiol R, Jampilek J, Buchta V, Silva L, Niedbala H, Podeszwa B, et al. Antifungal properties of new series of quinolone derivatives. Bioorg Med Chem. 2006; 14:3592-8.
- Rao VS, Srinivas K. Modern drug discovery process. J Bioinform Seq Anal. 2011; 2: 89-94.
- Ryu CK, Kim YH, Im HA, Kim JY, Yoon JH, Kim A. Synthesis and antifungal activity of 6,7-bis(arylthio)quinazoline-5,8-diones and furo[2,3-f]quinazolin-5ols. Bioorg Med Chem Lett. 2012; 22:500-3.
- Ryu CK, Shim JY, Chae MJ, Choi IH, Han JY, Jung OJ, et al. Synthesis and antifungal activity of 2/3arylthio- and 2,3-bis(arylthio)-5-hydroxy-/5-methoxy1,4-naphthoquinones. Eur J Med Chem. 2005; 40:438-44.
- Ryu CK, Sun YJ, Shim JY, You HJ, Choi KU, Lee H. Synthesis and antifungal activity of 6,7-bis-[s(aryl)thio]-5,8-quinolinediones. Arc Pharmacal Res. 2002; 25:795-800.
