The Investigation of Anti-Urease and Anti-Elastase Activities of Firstly Synthesized Eperezolide-like Derivatives

Year 2019, Volume: 9 Issue: 1, 16 - 21, 30.06.2019

Bahar Bilgin Sökmen Dilem Şen Aylin Kurt Hakan Bektaş Hatice Pusti

https://doi.org/10.31466/kfbd.484900

Abstract

Antiurease and
anti-elastase activities of the oxazolidinone derived eperezolid-like compounds
which were synthesized for the first time were examined. The highest and lowest
antiurease activity were observed in the compounds  8 (IC₅₀ = 1.91x10^-3 ±
2.97x10^-4 μM)  and 10 (IC₅₀ = 6,03x10^-3±1,98x10^-4 μM), respectively. The highest and lowest anti-elastase
activities were observed in compounds 8 (IC₅₀ = 2,2x10^-2 ± 2,6x10^-3
μM)  and 1 (IC₅₀
= 4,1x10^-2 ±1,3x10^-3 μM),
respectively.

Keywords

Eperezolide, Anti-urease, Anti-elastase, Inhibitor

İlk Defa Sentezlenen Eperezolid Benzeri Bileşiklerin Anti-Üreaz ve Anti-Elastaz Enzim Aktivitelerinin İncelenmesi

Abstract

İlk defa sentezlenmiş olan oksazolidinon türevi
eperezolid benzeri bileşiklerin antiüreaz ve anti-elastaz aktiviteleri incelendi.
En yüksek ve en düşük antiüreaz aktivite sırasıyla 8 (IC₅₀ = 1.91x10^-3 ± 2.97x10^-4 μM) ve 10 bileşiklerinde (IC₅₀
= 6,03x10^-3±1,98x10^-4 μM) gözlendi. En yüksek ve
en düşük anti-elastaz aktivite ise sırasıyla 8 (IC₅₀ = 2,2x10^-2 ± 2,6x10^-3
μM) ve 1
 bileşiklerinde (IC₅₀ = 4,1x10^-2 ±1,3x10^-3
μM) gözlendi.

Keywords

Eperezolid, Anti-üreaz, Anti-elastaz, İnhibitör

References

• Braverman, I.M., Fonferko, E. 1982. Studies in Cutaneous Aging:I. The Elastic Fiber Network. The Journal of Investigatve Dermatology, 78, 434-443.
• Delden, C.V., Iglewski, B.H. (1998). Cell-to-cell Signalling and Pseudomonas aeruginosa Infections. Emerging Infectious Diseases, 4, 551-560.
• Demir, M., Cevahir, N., Kaleli, İ., Yıldırım, U., Şahin, R., Çevik Tepeli, E. (2008). Alt Solunum Yolu Örnekleri Ve Solunum Dışı Örneklerden İzole Edilen Pseudomonas aeruginosa Suşlarında Siderofor, Total Matriks Proteaz Ve Elastaz Aktivitesinin Araştırılması. Mikrobiyoloji Bülteni, 42, 197-208.
• Eş, S. (2013). İlk Defa Sentezlenen 1,2,4-Triazol Schiff Bazı Bileşiklerinin Antioksidan, Anti-Elastaz ve Anti-Tirozinaz Aktivitelerinin İncelenmesi, Yüksek Lisans Tezi, Giresun Üniversitesi, Fen Bilimleri Enstitüsü, Giresun.
• Ji-Young, M., Eun-Young, Y., Gwanpil, S., Nam, H.L., Chang-Gu, H. (2010). Screening of Elastase and Inhibitory Activity from Jeju Island Plants. EurAsian Journal of BioSciences, 4, 41-53.
• Leblebicioğlu, H., Usluer, G., Ulusoy, S. 2003. Güncel Bilgiler Işığında Antibiyotikler. Bilimsel Tıp Yayınevi, Ankara.
• Liyanaarachchi, G.D., Samarasekera, J.K.R.R., Mahanama, K.R.R., K.D.P, Hemalal. (2018). Tyrosinase, Elastase, Hyaluronidase, Inhibitory and Antioxidant Activity of Sri Lankan Medicinal Plants for Novel Cosmeceuticals. Industrial Crops and Products, 111, 597-605.
• Mentese, E., Bektas, B., Bilgin Sokmen, B., Emirik, M., Çakır, D., Kahveci, B. (2017). Synthesis and Molecular Docking Study of Some 5,6-dichloro-2-cyclopropyl-1H-benzimidazole Derivatives Bearing Triazole, Oxadiazole, and Imine Functionalities as Potent Inhibitors of Urease. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 27, 3014-3018.
• Mobley, L., T, Hausinger, R. (1989). Microbial ureases: Significance, Regulation and Molecular Characterization. Microbiological Reviews, 53, 85-108.
• Özer, B., Serin, E., Coşar, A., Kayaselçuk, F., Gür, G., Yılmaz, U. Boyacıoğlu, S. (2004). Helicobacter pylori Eradikasyon Tedavisinde Lansoprazol, Klaritromisin ve Amoksilin ile Ranitidin Bizmut Sitrat, Lansoprazol, Klaritromisin ve Amoksilin Rejimlerinin Etkinliğinin Karşılaştırılması. Akademik Gastroenteroloji Dergisi, 3, 125-128.
• Van Slyke, D.D. Archibald, R.M. (1944). Manometric, Titrimetric and Colorimetric Methods for Measurements of Urease Activity. The Journal of Biological Chemistry, 154, 623-642.