Novel Nanocarriers For Rosuvastatin Calcium

Yıl 2025, Cilt: 50 Sayı: 3, 799 - 820, 30.10.2025

Kadir Aykaç , Müzeyyen Demirel

Öz

Rosuvastatin calcium, belonging to the statin drug class, is commonly prescribed for the treatment of hyperlipidemia by lowering levels of low-density lipoprotein (LDL) cholesterol, triglycerides, and apolipoprotein B, while simultaneously increasing high-density lipoprotein (HDL) cholesterol. It has also shown effectiveness in managing conditions such as familial hypercholesterolemia, dyslipidemia, osteoporosis, atherosclerosis, benign prostatic hyperplasia, and Alzheimer’s disease. However, its therapeutic potential is limited due to challenges like poor aqueous solubility, low intestinal absorption, reduced oral bioavailability, and significant first-pass metabolism. One strategy to overcome these issues is the reduction of drug particle size to the nanoscale, which enhances the dissolution rate of poorly water-soluble compounds. Numerous advanced formulation strategies have been explored to improve the solubility and dissolution of such drugs. These include nanocarrier systems, hydrogels, nanogels, amorphous solid dispersions, co-crystals, nanocrystals, liposomes, micronization, polymer-based nanoparticles, solid lipid nanoparticles, supercritical fluid techniques, nanosuspensions, nanoemulsions, surfactants, micellar solubilization, pH adjustment, co-solvents, hydrotropic agents, and cyclodextrin complexes. This review focuses on the development and application of nanocarrier-based systems to improve the solubility, dissolution rate, and overall bioavailability of rosuvastatin calcium. Furthermore, the physicochemical characteristics and pharmacological potential of rosuvastatin calcium in the context of nanocarrier-mediated delivery are discussed.

Anahtar Kelimeler

Rosuvastatin calcium , nanocarriers , oral drug delivery , bioavailability enhancement

Rosuvastatin Kalsiyum İçeren Yeni Nano-taşıyıcılar

Öz

Statin ilaç sınıfına ait olan rosuvastatin kalsiyum, düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterol, trigliserit ve apolipoprotein B düzeylerini düşürürken aynı anda yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterolü artırarak hiperlipidemi tedavisinde yaygın olarak reçete edilir. Ayrıca ailevi hiperkolesterolemi, dislipidemi, osteoporoz, ateroskleroz, iyi huylu prostat hiperplazisi ve Alzheimer hastalığı gibi durumların yönetiminde de etkili olduğu gösterilmiştir. Ancak, zayıf suda çözünürlük, düşük bağırsak emilimi, azalmış oral biyoyararlanım ve önemli ilk geçiş metabolizması gibi zorluklar nedeniyle terapötik potansiyeli sınırlıdır. Bu sorunların üstesinden gelmek için bir strateji, ilaç partikül boyutunu nanometre ölçeğine indirgemektir; bu, suda az çözünen bileşiklerin çözünme hızını artırır. Bu tür ilaçların çözünürlüğünü ve çözünmesini iyileştirmek için çok sayıda gelişmiş formülasyon stratejisi araştırılmıştır. Bunlar arasında nanotaşıyıcı sistemler, hidrojeller, nanojeller, amorf katı dispersiyonlar, ko-kristaller, nanokristaller, lipozomlar, mikronizasyon, polimer bazlı nanopartiküller, katı lipit nanopartiküller, süperkritik akışkan teknikleri, nanosüspansiyonlar, nanoemülsiyonlar, yüzey aktif maddeler, misel çözünürleştirme, pH ayarlaması, ko-çözücüler, hidrotropik ajanlar ve siklodekstrin kompleksleri yer almaktadır. Bu derleme, rosuvastatin kalsiyumun çözünürlüğünü, çözünme hızını ve genel biyoyararlanımını iyileştirmek için nanotaşıyıcı sistemlerin geliştirilmesi ve uygulanmasına odaklanmaktadır. Ayrıca, nanotaşıyıcı aracılı uygulama bağlamında rosuvastatin kalsiyumun fizikokimyasal özellikleri ve farmakolojik potansiyeli tartışılmaktadır.

Anahtar Kelimeler

Rosuvastatin kalsiyum , nanotaşıyıcılar , oral ilaç uygulaması , biyoyararlanım artışı

Kaynakça

• Martin, P. D., Warwick, M. J., Dane, A. L., Brindley, C., & Short, T. (2003). Absolute oral bioavailability of rosuvastatin in healthy white adult male volunteers. Clinical Therapeutics, 25(10), 2553-2563. https://doi.org/10.1016/s0149-2918(03)80316-8