Pegilasyon: PEG konjugatlarının hazırlanması ve uygulamaları

Öz

Pegilasyon özellikle peptid-protein yapısında olan moleküllere bir veya daha fazla polietilen glikol (PEG) zincirinin bağlanması olarak tanımlanmaktadır. PEG toksik, immunojenik ve antijenik olmayan, suda yüksek çözünürlüğe sahip, Amerikan Gıda ve İlaç Dairesi (Food and Drug Administration-FDA) tarafından onaylı bir polimerdir. PEG-etkin madde konjugatının vücutta kalış süresinin uzaması, metabolik enzimlerle parçalanmasının önlenmesi ve protein immünojenitesinin azalması veya eliminasyonu gibi avantajları bulunmaktadır. Günümüzde ilaç taşınmasında önemli bir yeri bulunan pegilasyon ile peptit ve proteinlerin terapötik kullanım potansiyelleri artmıştır. Bu derlemede pegilasyonun tanımı, faydaları, modifikasyon amacıyla kullanılan PEG türevleri, pegilasyonun farmasötik alandaki uygulamaları ve PEG kullanımını kısıtlayan faktörler hakkında bilgiler özetlenecektir

Anahtar Kelimeler

• Polietilen glikol, Pegilasyon, Peptid-protein, Pegilasyon kimyası

PEGYLATION: PREPARATION AND APPLICATION OF PEG CONJUGATES

Öz

Pegylation is defined as the modification of especially protein-peptide molecules by the linking of one or more polyethylene glycol (PEG) chains. PEG is a nontoxic, non-immunogenic, non-antigenic, highly water soluble and FDA approved polymer. The PEG-drug conjugates have several advantages: a prolonged residence in body, a decreased degradation by metabolic enzymes and a reduction or elimination of protein immunogenicity. Today the potential of peptides and proteins usage as therapeutic agents is enhanced via pegylation. In this publication definition and benefits of pegylation, PEG derivates used for modification, applications of pegylation in pharmaceutical area and the limiting factors of PEG usage is reviewed

Anahtar Kelimeler

• Polyethylene glycol, Pegylation, Peptide-protein, Pegylation chemistry