Yapılan moleküler modelleme çalışmalarında bazı çok etkili florokinolon antibiyotikleri ve S. aureus’a ait DNA giraz enzimi kullanılmış, etkiden sorumlu olduğu düşünülen farmakofor yapı ortaya konulmuştur. Bu farmakofor modele uyabilecek iskelete sahip tasarlanan yeni benzoksazol türevi bileşiklerin sentezlenmesi, antibakteriyel ve DNA giraz inhibisyon etkilerinin incelenmesi ile birlikte etki mekanizmalarını aydınlatabilecek çalışmaların yürütülmesi önerilmiştir
Molecular modelling studies were also carried out. Pharmacophore models were generated with best docked conformations of biologically active fluroquinolone antibiotics into DNA gyrase of S. aureus. New benzoxazole scaffold were designed which maps to the best pharmacophore model. It is suggested that benzoxazole compounds with new scaffold may be synthesized, assayed for antibacterial activity and DNA gyrase inhibition, which mayresult in discovering lead compounds and reveal mechanism of action of these derivatives
antibacterial activity benzoxazole docking molecular modelling
Diğer ID | JA29EY34GU |
---|---|
Bölüm | Araştırma Makalesi |
Yazarlar | |
Yayımlanma Tarihi | 1 Nisan 2016 |
Gönderilme Tarihi | 1 Nisan 2016 |
Yayımlandığı Sayı | Yıl 2016 Cilt: 40 Sayı: 1 |
Kapsam ve Amaç
Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi, açık erişim, hakemli bir dergi olup Türkçe veya İngilizce olarak farmasötik bilimler alanındaki önemli gelişmeleri içeren orijinal araştırmalar, derlemeler ve kısa bildiriler için uluslararası bir yayım ortamıdır. Bilimsel toplantılarda sunulan bildiriler supleman özel sayısı olarak dergide yayımlanabilir. Ayrıca, tüm farmasötik alandaki gelecek ve önceki ulusal ve uluslararası bilimsel toplantılar ile sosyal aktiviteleri içerir.