Studies on the Synthesis and In Vitro Antituberculosis Activity of2', 4', 5-Trisubstituted-2-phenylbenzimidazöles-I.

Yıl 1986, Cilt: 16 Sayı: 1, 1 - 13, 01.06.1986

Fatma Gümüş Seçkin Özden Tuncel Özden Ufuk Abbasoğlu

https://doi.org/10.1501/Eczfak_0000000114

Öz

In this research, ten 2', 4', 5-trisubstituted-2-phenyl-benzimidazoles
have been prepared and four of them are original. These
compounds were synthesized by heating 4-substituted-o-phenylenediamines
and ortho and parasubstitutedbenzoic acids in the presence
of polyphosphoric acid. After the purity control by TLG their chemical
structures have been elucidated by IR, NMR and Elemental Analysis.The in vitro antituberculosis activity of all compounds were determined,
and activity of compound 3 (2-(o-M.ethoxyphenyl) benzimidazole
Hydrochloride) (MIC: 16.28 g/ml) has been found
noteworthy.

Anahtar Kelimeler

2', 4', 5-Trisübstitüe-2-fenilbenzimidazol, IR

2', 4', 5 Trisübstitüc-2-fenilbenzimidazol Türevlerinin Sentez ve İn Vitro Antitüberküloz Etkileri Üzerinde Çalışmalar-I.

Öz

Bu çalışmada, 4 tanesi orijinal, 10 adet 2', 4', 5-trisübstitüe-2-
fenilbenzimidazol türevi bileşik, sentez edilmek istenen bileşiğe göre
seçilen 4-sübstitüe-o-fenilendiamin ile orto ve parasübstitüebenzoik
asitin polifosforik asit varlığında ısıtılması ile elde edilmişlerdir. Elde
edilen bileşiklerin saflıkları İTK ile kontrol edildikten sonra, ergime
dereceleri saptanmış ve yapıları IR, NMR, Elementel Analiz yöntemleri
ile açıklanmıştır.
İn vitro antitüberküloz etkileri saptanan bu bileşiklerden 3 numaralı
2-(o-Metoksifenil) benzimidazol hidroklorür (MİK: 16.28
g/ ml) ün etkisi dikkate değer bulunmuştur.

Anahtar Kelimeler

2', 4', 5-Trisübstitüe-2-fenilbenzimidazol, IR, NMR, Elementel Analiz, Antitüberküloz aktivite.