Yeni Schiff Bazlı Bileşiklerin Sentezi, Biyolojik Aktivite ve Moleküler Docking Çalışmaları
Abstract
Bu çalışmada, morfolinli (1,2) yeni tiyofen Schiff bazları sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları, 1H-NMR, 13C-NMR ve IR spektrometrisi ile doğrulanarak antioksidan, antibakteriyel, antileishmanial ve enzim aktiviteleri test edilmiştir. Bileşik 1 ve 2'den gözlemlenen antioksidan aktiviteler dikkat çekici derecede yüksek olarak belirlenmiştir. Çalışmamızda elde edilen sonuçlara göre, bileşikler antileishmanial aktivite göstermemiştir (MIC> 20000 µg / ml). Sentezlenen bileşiklerin dokuz farklı standart bakteri izolatına karşı farklı antibakteriyel aktivite oranlarına sahip olduğu belirlenmiştir. Bileşik 1 ve 2'nin enzim inhibisyon etkisi önemsiz düzeyde olup ve bu bileşikler moleküler docking çalışmalarında enzimlere karşı düşük bağlanma afinitesi sergilemişlerdir.
Bileşik 1
ve 2, aktif bölge kalıntısı ile birçok 𝜋 etkileşimi oluşturmuştur., Ancak, bu enzimlerin
önemli kalıntıları ile etkileşime
girmediği için enzimleri inhibe etmemişleridir. In siliko ve in vitro çalışma
sonuçları birbiri ile uyumludur. Sonuç olarak bileşikler 1 ve 2, ilaç olarak
araştırılırsa, antioksidan ve antimikrobiyal ilaçlar olarak kullanılabilir.
Keywords
Antibakteriyel,Antileishmanial,Antioksidan,Enzim Aktivitesi,Morfolin,Schiff Bazı
Kaynakça
- Aridoss, G., Balasubramanian, S., Parthiban, P. and Kabilan, S. 2007. Synthesis, Stereochemistry and Antimicrobial Evaluation of Some N-morpholinoacetyl-2,6-diarylpiperidin-4-ones. European Journal of Medicinal Chemistry, 42, 851-860.
- Bayrak, Ç., Taslimi, P., Karaman, H.S., Gülçin, I. and Menzek, A., 2019. The First Synthesis, Carbonic Anhydrase Inhibition And Anticholinergic Activities of Some Bromophenol Derivatives with S Including Natural Products. Bioorganic Chemistry, 85, 128-139.
- Benzie, I.F.F. and Szeto, Y.T., 1999. Total Antioxidant Capacity of Teas by the Ferric Reducing/Antioxidant Power Assay. Journal of Agriculture and Food Chemistry, 47, 633-636.
- Berg, J.M., Tymoczko, J.L. and Stryer, L., 2002. Glucose 6-Phosphate Dehydrogenase Plays a Key Role in Protection Against Reactive Oxygen Species: New York, W.H Freeman and Company, 1515 p.
- Berkholz, D.S., Faber, H.R., Savvides, S.N. and Karplus, P.A., 2008. Catalytic Cycle of Human Glutathione Reductase Near 1 Å Resolution. Journal of Molecular Biology, 382, 371-374.
- Berrade, L., Aisa, B., Ramirez, M.J., Galiano, S., Guccione, S., Moltzau, L.R., Levy, F.O., Nicoletti, F., Battaglia, G., Molinaro, G., Aldana, I., Monge, A. and Perez-Silanes, S., 2011. Novel Benzo[B]Thiophene Derivatives as New Potential Antidepressants with Rapid Onset of Action. Journal of Medicinal Chemistry, 54, 3086-3090.
- Beutler, E., 1975. Red Cell Metabolism. A Manual of Biochemical Methods: New York, Grune & Stratton, 160 p.
- Bradford, M. M., 1976. A Rapid and Sensitive Method for The Quantitation of Microgram Quantities of Protein Utilizing The Principle of Protein-Dye Binding. Analytical Biochemistry, 72(1-2), 248-254.
- Bryant, H.U. and Dere, W.H., 1998. Selective Estrogen Receptor Modulators: An Alternative to Hormone Replacement Therapy. Proceedings of the Society for Experimental Biology and Medicine, 217, 45-52.
- Carlberg, I. and Mannervik, B., 1981. Purification and Characterization of Glutathione Reductase from Calf Liver. An Improved Procedure for Affinity Chromatography on 2′, 5′-ADP-Sepharose 4B. Analytical Biochemistry, 116(2), 531-536.